Meccanismi d'azione ed attività antivirale del molixan.
Generalità.
Il meccanismo di
azione cui fa riferimento questo prodotto è quello caratteristico dei metaboliti
naturali appartenenti alle famiglie delle “citochine” e delle “interleuchine”
che agiscono nell’individuo come regolatori e stimolatori dei meccanismi immunitari.
Queste sostanze vengono chiamate anche “modificatori della risposta biologica” dal momento che sono in
grado di modificare le risposte dell’organismo agli stimoli provenienti
dall’ambiente esterno.
Grazie alle loro
enormi potenzialità, l’uso terapeutico di questi principi attivi (o di
eventuali intermedi che agiscono sul metabolismo di questi bio-regolatori) è
certamente destinato ad incrementarsi
nel prossimo futuro.
La “famiglia”
delle tiopoietine, cui faccio qui riferimento, appartiene a questo innovativo
gruppo di farmaci ed ha come principali indicazioni terapeutiche la cura delle
epatiti croniche attive da virus dell'epatite B e da virus dell'epatite C, con
interessati applicazioni anche nella cura dei tumori, siano o meno indotti dai
virus di cui sopra.
Ad oggi sono
reperibili due prodotti a base di tiopoietine, il molixan ® o BAM 205
ed il glutoxim ® o BAM 002. In
questo lavoro ci concentreremo in particolare sul molixan, la cui attività,
immunomodulatrice, antivirale ed epatoprotettiva si è dimostrata estremamente
interessante. Le caratteristiche, i meccanismi d’azione ed i risultati del
glutoxim sono meglio descritti in altre parti di questo sito (vedi Altri articoli sull'argomento)
IL MOLIXAN.
Composizione.
Il molixan è un
sale organico derivato dalla reazione fra 2 principi attivi entrambi
metaboliti intracellulari: il bis-glicin-L-cisteinil-bis-(γ-L-glutammato)
e la 9-β-D-ribofuranosilipoxantina. (Per ulteriori notizie vedi anche "Farmacocinetica del Molixan").
Il farmaco si
presenta come un liquido inodore, incolore o con una leggera sfumatura sul
verde.
L'emivita del
farmaco all'interno della confezione è di due anni e deve essere conservato a
temperature inferiori ai 25° C.
Posologia.
E'
commercializzato in fiale a diverse concentrazioni e deve essere somministrato
rigorosamente per via parenterale, endovenosa od intramuscolare.
Effetti collaterali e controindicazioni.
Il farmaco non
possiede effetti collaterali significativi: in alcuni casi è stata osservata un lieve alterazione termica dopo la
somministrazione del prodotto, febbre che è rapidamente sparita dopo l'assunzione di paracetamolo
(tachipirina, efferalgan); talora è osservabile dolore ed arrossamento
localizzato al sito di iniezione.
E’ possibile, ma
rara, l'intolleranza individuale al prodotto in questi casi la somministrazione è controindicata come pure lo è nelle
pazienti in gravidanza e durante l'allattamento.
Metabolismo.
Il principio
attivo del MOLIXAN si localizza
principalmente e con grande rapidità nel fegato, nel rene e negli organi
emo- ed immunopoietici mentre scarso
risulta l’accumulo nei tessuti adiposi.
Il farmaco viene
degradato dai sistemi enzimatici cellulari producendo diversi cataboliti che
entrano nel metabolismo energetico della cellula esplicando la loro
funzionalità terapeutica per poi essere finalmente eliminati attraverso il
rene.
Il
farmaco risulta indicato nella cura delle seguenti patologie:
Può essere
utilizzato anche in associazione ai trattamenti antivirali convenzionali.
L’attività funzionale del farmaco.
L'attività
farmacologica di questo prodotto è basata sostanzialmente su quattro differenti
aspetti funzionali:
Il principio attivo del
molixan ha un'elevata biodisponibilità
in quanto chimicamente affine ai metaboliti naturali; appena introdotto nell'organismo
viene captato soprattutto dalle cellule “bersaglio” all’interno delle quali
attiva, con reazioni biochimiche a cascata, processi metabolici intracellulari
specifici orientati a:
·
stimolare la
riproduzione delle cellule sane;
·
indurre l'apoptosi
di quelle danneggiate dal virus.
Il
risultato della cura è, in definitiva, un ampia gamma di effetti
immunomodulanti ed epatoprotettivi.
-
citochine ed
interleuchine (IL-) quali:IL-1,
IL-2, IL-4, IL-6, IL-8, IL-10, IL-12;
-
interferoni
alfa e gamma;
-
tumor necrosis factor;
Il molixan agendo come fattore stimolante la
produzione di numerose citochine è in grado di regolare e di riequilibrare il
rapporto tra quelle prodotte dai linfociti T helper 1 e dai linfociti T helper
2 (con azione prevalente sui T helper 1);
in tale maniera riaggiusta da un lato la risposta immunitaria
cellulo-mediata responsabile dello sviluppo della necrosi epatocellulare, e
dall'altro l'attività funzionale dei macrofagi
epatici residenti.
IL Molixan
presenta un’azione differenziata in funzione della presenza o meno del virus
nella cellula “bersaglio”. Sugli epatociti sani e sui macrofagi residenti, il
farmaco determina la stimolazione del metabolismo, della riproduzione cellulare
e della differenziazione funzionale, mentre su quelli infettate induce
meccanismi apoptotici (di morte anticipata). Questa funzione, esercitata
tramite meccanismi p-53 “dipendenti” e p-53 “non dipendenti”, risulta
fondamentale quale meccanismo inibitore dell'attività replicativa del virus
dell'epatite B e dell'epatite C.
L'efficacia
antivirale del molixan sui virus dell'epatite B e C è completata dalla sua
capacità di inibire l'elicasi virale un enzima specifico che interviene
nella replicazione del virus a livello mitocondriale evitando la cronicizzazione
della patologia a livello cellulare e facilitando l'eliminazione del virus
stesso dall’organismo con la morte della cellula ospite.
Effetti della terapia.
Riepilogando il molixan possiede:
-
attività antivirale;
-
attività immunomodulatrice;
-
attività epatoprotettiva.
Sulla base di
questi meccanismi d'azione possiamo pertanto affermare che la somministrazione
di molixan ai pazienti affetti da epatite virale cronica attiva da virus B e C
determina:
Il
molixan rappresenta senza dubbio un importante contributo innovativo nel
trattamento delle patologie epatiche sia
sotto l’aspetto dell’ottima tollerabilità del farmaco sia per l’eccellenza dei
risultati fino a qui ottenuti; essendo un farmaco nuovissimo è comunque
auspicabile un ampliamento delle conoscenze al fine di meglio determinarne posologia
ed effetto terapeutico.
Dott. Giorgio Castello
Corso Torino, 32/6
16129 –
Genova
Tel: 010589495
Cellulare: 335.628.34.24
e-mail: castello@tiopoietine.info
© 2005. Tutti i diritti riservati. Nessuna parte
di questo lavoro può essere riprodotta senza il permesso scritto dell'autore.